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论道医药专利|药品专利布局之殤——豆萁之恨

2018-03-03 17:02 · 作者:刘辉   阅读:2081

作者|刘辉 药明康德知识产权主任

(本文系知产力获得独家首发授权的稿件,转载须征得作者本人同意,并在显要位置注明文章来源)

 (本文2810字,阅读约需5分钟)


先来看曹植的这首诗:

 

七步诗

曹植

煮豆燃豆萁,豆在釜中泣。

本是同根生,相煎何太急?

 

诗中所述的豆萁之恨源起兄弟之情,我们这里要说的故事则发生在专利布局之下自家的兵马之间。

 

小说《三体》中地球人和三体人在相距四光年之外便展开了面壁计划和破壁行动,那是为各自文明的生存空间而战,很不幸,地球文明的面壁者都以失败告终;医药江湖中,原研药厂商和仿制药厂商早在药品上市之前就会上演专利布局和破局的较量,这是为各自药品的市场份额而战,客观的讲,破局不易,但布局之路也绝非坦途。

 

电影《夜宴》里厉帝喟叹“百般算计,总不如一颗单纯的心。”可谓痛彻心扉!如果把这份悲情投射到为了抢占市场而终将上演的围绕药品专利的两造对抗当中,也许你会发现,倘若布局者过于自信能够剑走偏锋巧中取胜,那么再过“巧妙”的布局也怕敌不过对方抱定的那颗拳拳破局之心,更有甚者,破局者恰恰可能“巧妙”地将布局者自己的在先布局乾坤挪移化为己用,煮豆燃豆萁,使盾为矛刺破其在后布局,这样来看,布局者本想搬起石头筑城墙却不料砸到了自己脚上,遂生豆萁之恨,真是相煎何急!

 

这样的故事,业已发生的为数不少,有待上演的或许更多。本文尝试列举几例,权作抛砖引玉。

 

故事1  抢跑者的回马枪


对于抗血小板药物替格瑞洛而言,2017年其销售额高歌猛进终破10亿美金成功跻身重磅炸弹行列,但就在这个令人兴奋的年份的第四季度里,它却相继失守了其核心化合物专利和目标晶型专利,无巧不成书,它们败北的重要理由都是缺乏创造性,而破坏其创造性的关键的对比文件又都是原研药厂商自己布局的在先专利,笔者把此类同门在先专利称之为抢跑者,把在先专利对在后专利的不利影响称为回马枪。


1998年12月布局者为替格瑞洛申请了核心化合物专利,在此之前还申请了另外一件化合物专利(以下简称抢跑者),不幸的是抢跑者于1998年7月份就公开了,公开日比核心化合物专利最早优先权日早了5个月,就此埋下了隐患。在无效程序中,破局者恰恰是将这件抢跑的专利征为己用,将其作为对比文件挑战核心化合物的创造性,于是抢跑者回身一枪便将目标分子挑落马下。


紧接着,屋漏偏逢连夜雨,同样的不幸又在晶型身上上演了。2000年6月布局者为替格瑞洛申请了一件晶型专利,在此之前的1999年2月份布局者自己发表过一件化合物专利,其中记载了一个与替格瑞洛近似的分子(以下简称抢跑者),根据中国以前的审查实践,这应该不是一次冒险的抢跑,但是也许恒久不变的只有变化本身,如今中国的审查标准发生了变化,破局者正是利用这个抢跑者打掉了该晶型专利的创造性。

 

故事2 逍遥者的凌波步


对于论文和专利的关系,此处的论文可泛指任何形式的非专利文献,如果想要获得稳固的专利权,那就应当先专利后论文,对于这一先后关系,笔者称之为论文的谦抑性,违反这一原则或者没有对该原则给予充分关注的做派,可以当得上逍遥者,纵然逍遥者武功高强布阵巧妙如凌波微步,但终归也有迹可循,破局者也就有机可乘。


这不,重磅炸弹格列卫GIST(胃肠道间质瘤)适应症专利就被逍遥者的凌波步出卖了。


 该专利的布局日期是2000年10月27日。申请该专利之前,布局者发表过三篇文章,其中在2000年10月刊发的杂志上著文披露了选择性酪氨酸激酶抑制剂STI571针对GIST进行的试验“非常早期的结果看起来令人兴奋”。孰知正是这句话成为日后的呈堂证供毁掉了格列卫GIST专利创造性,纵然这句话发表的当月就申请了专利,纵然这句话说得这么含蓄,纵然这句话用的是另一个代码“STI571”而没有直接指向格列卫,也挡不住创造性评价逻辑之下的蝴蝶效应。


实际上,对于这三篇文章,逍遥者是做过“巧妙”布局的(笔者相信这个布局是有意为之),果真当得上是凌波微步:这一篇文章说STI571在GIST取得了令人兴奋的结果,另一篇论文上提到STI571 也叫CGP57148B,第三篇论文上披露了CGP57148B的就是格列卫。由此可见,单篇文章的信息都处理过了,单件看都不足以破坏专利性,但是再炫的舞步也难免留下痕迹,破局者终将按图索骥将它们串起、把煮豆的豆萁点燃。

 

故事3 潜伏者的迎头棒


这里所说的潜伏者是指,布局者在专利主题申请之前即已埋下的伏笔,可以是有意为之,也可以是疏忽所致,但在事实上都已经导致该发明主题的隐性公开,只等着破局者来捅破那层窗户纸,潜伏者便现出真身给专利主题以迎头棒击。


精神疾病用药奥氮平也是一个重磅炸弹。1995年,原研药厂商为其布局了一件晶型专利,在此之前,布局者还发表了一件化合物专利,其中记载了上述晶型的制备方法,这就是一个潜伏者,也许它出自布局者的百密一疏,也许是有意为之,意在专利常青市场久固,也许是心存侥幸,侥幸于万一没被识破呢!不管事出何因,这个潜伏者实际上已经导致了该晶型的隐性公开,如此,破局者顺势接过这个大棒迎头挥出,既可以侵权诉讼程序中直接做现有技术抗辩不侵权,又可以无效程序中用来打掉其专利性。


同样,抗痛风药非布索坦的晶型专利也有类似遭遇。布局者在1998年为其申请了一件晶型专利,权利要求中用XRPD参数定义了晶型A,并在说明书附图中给出了其红外光谱数据。破局者找来了一篇对比文件,公开日是在1994年,一看果然又是本文所说的潜伏者,其用红外光谱数据定义了一个晶型,把这两个晶型的红外数据一对比,破局者便胜出了并妥妥地笑到了最后。

 

综上可见,药品专利的排兵布阵确需小心谨慎,切忌豆萁之恨。有鉴于此,笔者认为药品专利布局要多在岸上行、慎在河边走,即不宜过分追求剑走偏锋巧中取胜,而应踏踏实实地谋划、稳稳妥妥地布设,须知一寸巧,一寸险,机巧多了,难免思虑不周,即使思虑周全也难抵情势变更,一旦条件有变,风云际会,再巧妙的构思也难掩倾覆的狂澜。当然,必须强调的是,这里所说的专利布局不是专利职能部门的独角戏,需要产出部门和宣传部门等兄弟团队的积极配合,也需要更高甚至最高层面的统筹安排。

 

附注:


案例1:替格瑞洛化合物专利及其抢跑者相关信息

图片1.png

2017年10月份,该专利被中国专利复审委员会宣告全部无效。


案例2:替格瑞洛晶型专利及其抢跑者相关信息

图片2.png


2017年10月份,该专利被中国专利复审委员会宣告全部无效。


案例3:格列卫GIST(胃肠道间质瘤)适应症专利相关信息


专利号码为CN01817895.2,申请日2001年10月26日,优先权日为2000年10月27日。

2015年,该专利被中国专利复审委员会宣告全部无效,后经北京知识产权法院和北京高院审理维持无效结论。


案例4:奥氮平晶型专利及其潜伏者相关信息


奥氮平晶型专利为CN96192775.5,申请日为1996年3月22日,优先权日为1995年3月24日。2004年11月,该专利被提起无效请求,权利人删除了该专利中对于晶型的权利主张,仅保留晶型的制备方法,在此基础上,2005年5月份专利复审委员会宣布维持其有效。

潜伏者信息:US5229382A,授权日为1993年7月20日。


案例5:非布索坦晶型专利及其潜伏者相关信息


非布索坦晶型专利为CN99801366.8,申请日为1999年6月18日,优先权日为1998年6月19日。2007年12月,该专利被专利局驳回,后续先后经历了复审委、北京一中院和北京高院,最终没有翻盘。


潜伏者信息:JP1994-345724A,公开日为1994年12月20日。综上可见,药品专利的排兵布阵切忌作茧自缚、自毁长城,有鉴于此,笔者以为药品专利布局要多在岸上行少在河边走,即不宜过分追求剑走偏锋巧中取胜,而应踏踏实实地谋划、稳稳妥妥地布设,须知一寸巧,一寸险,机巧多了,难免思虑不周,即使思虑周全也难免情势变更,一旦条件有变,风云际会,再巧妙的构思也难掩倾覆的狂澜。当然,这里所说的专利布局不是专利职能部门的独角戏,需要产出部门的积极配合,也需要更高甚至最高层面的统筹安排。

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